Метоклопрамід, розчин для ін’єкцій (Metoclopramide): склад, показання, протипоказання

Що це за препарат

Метоклопрамід - засіб, що стимулює перистальтику (пропульсант), код АТХ A03F A01. Ця сторінка описує розчин для ін’єкцій 5 мг/мл в ампулах по 2 мл за інструкцією препарату Метоклопрамід-Дарниця. Відпускається за рецептом.

За інструкцією, метоклопрамід - центральний антагоніст допаміну з периферичною холінергічною активністю. Він має два основні ефекти: протиблювотний і прискорення випорожнення шлунка та проходження вмісту через тонку кишку. Препарат підвищує тонус шлунка й кишечнику, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та стравохідному рефлюксу, нормалізує виділення жовчі й зменшує спазм сфінктера Одді.

Після внутрішньовенного введення дія на шлунково-кишковий тракт починається через 1-3 хвилини, після внутрішньом’язового - через 10-15 хвилин. Протиблювотна дія триває до 12 годин.

Склад і форма випуску

1 мл розчину містить метоклопраміду гідрохлориду 5 мг.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, натрію сульфіт безводний (Е 221), пропіленгліколь, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Розчин - прозора безбарвна рідина. Упаковка: по 2 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 упаковки в пачці.

Показання

Дорослим:

запобігання післяопераційній нудоті та блюванню;
нудота й блювання, спричинені радіотерапією;
симптоматичне лікування нудоти та блювання, зокрема пов’язаних з гострою мігренню.

Дітям (як засіб другої лінії):

профілактика відстрочених нудоти й блювання, спричинених хіміотерапією;
лікування післяопераційних нудоти й блювання.

Як застосовують

Розчин вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно у вигляді повільної болюсної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Розчинниками слугують 0,9 % розчин натрію хлориду та 5 % розчин глюкози.

Дорослим для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню разова доза становить 10 мг. Для симптоматичного лікування нудоти й блювання, зокрема при гострій мігрені, а також для запобігання нудоті й блюванню після радіотерапії разова доза - 10 мг до 3 разів на добу. Максимальна добова доза - 30 мг, або 0,5 мг/кг маси тіла.

Ін’єкційні форми застосовують якомога коротший час і якомога швидше переходять на пероральні або ректальні форми. Між введеннями потрібен інтервал не менше 6 годин, навіть якщо після введення було блювання.

Особливі групи пацієнтів:

термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну 15 мл/хв і менше) - дозу зменшують на 75 %;
помірне й тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) - на 50 %;
тяжке порушення функції печінки - на 50 %;
літні пацієнти - слід розглянути зменшення дози через вікове зниження функції нирок і печінки.

Дітям за інструкцією призначають 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу, максимальна добова доза - 0,5 мг/кг. Максимальна тривалість застосування при післяопераційній нудоті та блюванні - 48 годин, при відстрочених нудоті й блюванні після хіміотерапії - 5 діб. Препарат протипоказаний дітям віком до 1 року.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метоклопраміду або будь-якої іншої складової препарату.
Шлунково-кишкова кровотеча, механічна кишкова непрохідність, шлунково-кишкова перфорація.
Підтверджена або запідозрена феохромоцитома (ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії).
Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі.
Епілепсія, підвищена судомна готовність.
Хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою чи допамінергічними агоністами.
Метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіцит NADH-цитохром-b5-редуктази в анамнезі.
Пролактинзалежні пухлини.
Вік до 1 року.
Через вміст сульфіту натрію препарат не призначають хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту.

Побічні реакції

Травний тракт: нудота, диспепсія, сухість у роті, запор; у дозах понад добову - діарея.
Нервова система: екстрапірамідні розлади (навіть після однієї дози, переважно у дітей і підлітків), паркінсонізм, дискінетичний синдром, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, головний біль, запаморочення, сонливість, гостра дистонія, пізня дискінезія, акатизія.
Психіка: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій.
Серцево-судинна система: брадикардія, зупинка серця, атріовентрикулярна блокада, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, синкопе, тимчасове підвищення тиску.
Ендокринна система: аменорея, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Кров: метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія.
Імунна система й шкіра: гіперчутливість, анафілактичні реакції, висипи, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інше: астенія, втомлюваність, підвищення рівня печінкових ферментів.

Через сульфіт натрію, особливо у хворих на бронхіальну астму, можливі нудота, діарея, утруднене дихання, гострий напад астми, сплутаність свідомості або шок.

Взаємодія з іншими ліками

Протипоказана комбінація: леводопа та допамінергічні агоністи мають взаємний антагонізм із метоклопрамідом. Слід уникати поєднання з алкоголем, який посилює седативну дію.

Потребують уваги:

парацетамол та інші пероральні засоби - метоклопрамід може змінювати їх абсорбцію;
антихолінергічні засоби та похідні морфіну - взаємний антагонізм щодо моторики травного тракту;
інгібітори центральної нервової системи (морфіни, седативні антигістамінні й антидепресанти, барбітурати, клонідин) - потенціюють седативну дію;
нейролептики - кумулятивний ефект і екстрапірамідні розлади;
серотонінергічні засоби, зокрема СІЗЗС, - ризик серотонінового синдрому;
дигоксин - біодоступність знижується, потрібен контроль концентрації;
циклоспорин - біодоступність підвищується, потрібен контроль концентрації;
мівакурій і суксаметоній - можливе подовження нервово-м’язового блоку;
потужні інгібітори CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин) - експозиція метоклопраміду зростає;
тіамін (вітамін В1) через сульфіт у складі може швидко розщеплюватися.

Особливі застереження

Екстрапірамідні порушення найімовірніші на початку лікування, особливо у дітей та за високих доз. При їх появі препарат негайно відміняють.
Лікування не повинно тривати понад 3 місяці через ризик пізньої дискінезії, яка може бути необоротною, особливо у літніх. При клінічних ознаках пізньої дискінезії препарат відміняють. При ознаках злоякісного нейролептичного синдрому препарат негайно припиняють.
При метгемоглобінемії препарат остаточно припиняють і вживають заходів, наприклад лікування метиленовим синім.
Повідомляли про тяжкі серцево-судинні реакції після ін’єкцій, найчастіше після внутрішньовенних. Особлива обережність потрібна літнім, а також при порушенні серцевої провідності (зокрема подовженні QT), електролітних порушеннях, брадикардії та прийомі засобів, що подовжують QT.
Препарат не застосовують для лікування хронічних станів - гастропарезу, диспепсії, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби - і як додатковий засіб при хірургічних чи радіологічних процедурах.
Вагітність: за даними понад 1000 випадків токсичності для плода не виявлено, препарат можна застосовувати за клінічної потреби. Наприкінці вагітності його слід уникати.
Годування груддю: препарат не рекомендується, слід розглянути можливість припинити його застосування.
Метоклопрамід може спричиняти сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонії, що впливають на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами.
Розчин несумісний з лужними інфузійними розчинами, а також з хлорамфеніколом, цисплатином, еритроміцином, фуросемідом, глюконатом кальцію, метотрексатом, гідрокарбонатом натрію та пеніциліном G.
Передозування: сонливість, сплутаність свідомості, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення серцево-судинної функції, зупинка дихання та серця. Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, не заморожувати, у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.

Джерело: інструкція для медичного застосування, затверджена МОЗ України, РП № UA/7726/01/01. Виробник: ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця», Київ.